فرمولاسیون و ارزیابی فیزیکوشیمیایی فرم تزریقی آهسته رهش کریستال مایع لیپیدی ریسپریدون

ریسپریدون دارویی بسیار پرکاربرد در بیماران با اختلالات روانی است، ازآنجایی که حفظ غلظت خونی این دارو در محدوده درمانی بسیار مهم است، این بیماران باید به صورت روزانه و پیوسته دارو دریافت کنند. بدین منظور، فرمولاسیون های آهسته رهش از این دارو در این مطالعه ارزیابی شدند.

در این مطالعه، کریستال مایع بهینه بر مبنای حداکثر آزادسازی طی 60 روز با نسبت های مختلف فسفاتیدیل کولین (PC) (Phosphatidylcholine) به سوربیتان مونواولیات (sorbitan monooleate) (PC: SMO)، تویین 80 (درصد وزنی/وزنی)، و توکوفرول استات (Tocopherol acetate) (TA) (درصد وزنی/وزنی) با روش Central Composite Design (CCD) به دست آمد. مطالعات ارزیابی آزادسازی برون تن برای مقایسه اثرهای کریستال مایع لیپیدی و Risperdal CONSTA® انجام شد. ارزیابی با میکروسکوپ نوری پلاریزه و کشت سلولی نیز انجام شد.

فرمولاسیون بهینه حاوی نسبت PC به اسپان 6/58 درصد وزنی/وزنی، تویین 82/0 درصد وزنی/وزنی و TA 6/3 درصد وزنی/وزنی برای حداکثر آزادسازی دارو طی دو ماه انتخاب شد. مزوفاز هگزاگونال با ساختار دووجهی در ساختار کریستال مایع مشاهده شد. آزمایش کشت سلولی سمیتی نشان نداد.

این مطالعه توانایی بالاتر سیستم کریستال مایع بر پایه اسپان را در مقایسه با فرم تجاری Risperdal CONSTA® تایید می کند که می تواند به افزایش همراهی بیمار و تسهیل مشکلات درمان خوراکی منجر شود.