بررسی تاثیر عوامل موثر و بهینه سازی فرمولاسیون ژل واژینال پروژسترون

پروژسترون از دسته داروهای هورمونی می باشد که امروزه فرمولاسیون ژل واژینال آن، درزنان به علت عوارض جانبی کمتر، در دوره یایسگی و پس از آن، کاربرد گسترده ای در درمان آمنوره ثانویه داشته و درتکنولوژی های کمک کننده به تولید مثل نیز بکار می رود. این فرآورده به علت مصرف تک دوز بطور روزانه و سهولت استفاده، بیشتر مورد پذیرش بیماران بوده و در بازاردارویی ایران وجود ندارد. ژل واژینال پروژسترون با نام تجاری CRINONE به دو صورت 4% و 8% وجود دارد.
ابتدا محلولیت پروژسترون، در حلالهای مختلف بررسی شد و سپس اقدام به فرمولاسیون ژل به کمک عامل ژلیفیان کرده و pH آن مطابق pH واژن تنظیم گردید و پایداری ژلها در سه دمای مختلف (یخچال، اتاق و آون) مورد بررسی قرار گرفت و مقدار آزادسازی دارو بطریق inVitro با سلول انتشاری تک محفظه ای استاتیک و با استفاده از غشا دیالیز به کمک اسپکتروفتومتر UV در طول موج 241 نانومتر، بررسی گردید.
نتایج نشان داد که با افزایش مقدار عامل ژلیفیان، رهش دارو کمتر شده و با کاهش مقدار پارافین و افزایش مقدار گلیسرین، رهش دارو از پایه افزایش یافته و با افزایش توام مقدار کربومر و گلیسرین رهش دارو تغییر چندانی نمی کند. همچنین برازش کینتیکی نشان داد که آزادسازی ماده موثره از مدل درجه صفر تبعیت می کند.
نتایج نشان داد که استفاده از پلیمرهای بیوادهزیو مانند کربومرها و غیره در فرمولاسیون، باعث تماس بیشتر دارو در موضع، افزایش زمان ماندگاری دارو در محل و آزادسازی درجه صفر دارو گردید.