تهیه یک سیستم دارو رسانی آهسته رهش شناور خوراکی از دیلتیازم و مطالعه آزادسازی دارو از آن

راهکارهای افزایش زمان باقی ماندن دارو در دستگاه گوارش شامل استفاده از سیستم های شناور، متورم شوند، زیست چسب، سیستم های با شکل اصلاح شده و با چگالی بالا می باشد. دیلتیازم هیدروکلراید یک داروی کلسیم بلوکر است که در درمان بیماری های قلبی مثل آنژین و افزایش فشار خون کاربرد دارد. نیمه عمر دفع آن 3 تا 5 ساعت و محل جذب اصلی آن ابتدای روده کوچک است و بنابراین داروی مناسبی برای سیستم های شناور خوراکی محسوب می شود.
قرصهای دیلتیازم (120mg) حاوی HPMC، کربومر، Na CMC، صمغ های گوار و گزانتان با روش تراکم مستقیم تهیه شد. پایه جوشان قرصها شامل اسید سیتریک و بی کربنات سدیم بود. قدرت شناوری (زمان تاخیر شناوری و طول مدت شناوری)، زیست چسبی و آزاد سازی دارودر 900 میلی لیتر بافر اسیدکلریدریک 0.1 نرمال به روش سبد چرخان انجام (7oC،(PH=1.2 و میزان داروی موجود در نمونه های برداشته شده توسط متداسپکتروفتومتری (?max=237.8nm)UV تعیین شد.
آزمایش شناوری قرصهای حاوی %12 پایه جوشان نشان داد که زمان تاخیر شناوری آنها بین 30 تا 120 ثانیه و طول مدت شناوری 19 تا 24 ساعت بود. سختی قرصها تاثیری بر قدرت شناوری آنها نداشت و با افزایش کربومر، زیست چسبی قرصها افزایش پیدا کرد. کینتیک آزاد سازی دارو از مدلها هیگوچی و درجه یک پیروی و مکانیسم آزاد سازی دارو بر اساس معادله Korsmeyer – Peppas غیر فیکی (آنومالوس) بود.
قرصهای حاوی %12 پایه جوشان، HPMC %30 و Na CMC %10 از نظر شناوری، زیست چسبی و آزاد سازی دارو فرمولاسیون مناسبتری بوده و بعنوان سیستم خوراکی آهسته رهش- شناور پیشنهاد می گردد.