بررسی آزاد سازی دارو از کمپلکس کلستیرامین ایبوپروفن روکش داده شده با مخلوط پلیمرهای اتیل سلولز و پلی اتیلن گلیکول4000

ایبوپروفن به دلیل کارایی بالا در کنترل تب و درد و عوارض کمتر نسبت به سایر داروهای ضددرد غیراستروئیدی، مصرف گسترده ای بخصوص در بین اطفال دارد. نیاز به مصرف دوزهای متناوب بدلیل نیمه عمر کوتاه و مساله تحریک گوارشی توس اشکال معمولی رهش این دارو لزوم طراحی یک سیستم آهسته رهش را مطرح می کند.
کلستیرامین (یک رزین مبادله کننده آنیون) با ایبوپروفن به روش بشر بارگیری شد. سپس کمپلکس های رزین- دارو، با درصدهای مختلف از اتیل سلولز (با دو ویسکوزیته 10 و 100 سانتی پوآز)، به روش امولسیون- تبخیر حلال میکروکپسوله شدند. تست های تعیین درصد روکش، تعیین محتوی دارو و آزادسازی بر روی میکروکپسول ها، انجام گرفت. به فرمولاسیونی که کمترین سرعت آزادسازی را داشت، مقادیر مختلفی از پلی اتیلن گلیکول (PEG4000) 4000، به روش آغشته سازی افزوده شد و تست های قبل بر روی آنها انجام شد.
میانگین مقدار داروی بارگیری شده بر روی کمپلکس های رزین- دارو برابر 0.81±44.7 درصد بود. نتایج تست آزادسازی نشان داد که اتیل سلولز 100 cps، اثر مهاری چندانی بر سرعت آزادسازی دارو از میکروکپسول های روکش شده با این پلیمر ندارد و کینتیک آزادسازی آن مشابه نمونه بدون روکش، از مدل دیفیوزن ذره ای تبعیت نمود در حالیکه روکش اتیل سلولز 10 cps به طور قابل توجهی سرعت آزادسازی را محدود نمود. کمترین سرعت رهش دارو از میکروکپسول های تهیه شده با 30 درصد اتیل سلولز 10 pcs (C30) بدست آمد. حضور پلی اتیلن گلیکول 4000، سبب افزایش سرعت آزادسازی دارو گردید و این اثر با افزایش درصد آن افزون گردید. کینتیک آزادسازی دارو از کلیه فرمولاسیون های حاوی اتیل سلولز 10 pcs (با و بدون حضور PEG4000)، از مدل ریشه دوم زمان تبعیت نمود که بیانگر دیفوزیون از غشا پلیمری است. البته در مورد فرمولاسیون برتر (C30) کینتیک آزادسازی از مدل درجه صفر پیروی نمود.
فیلم روکش دهنده حاصل از اتیل سلولز 100 pcs، از یکپارچگی کمتری نسبت به اتیل سلولز 10 pcs برخوردار است. در اتیل سلولز با ویسکوزیته بالاتر نیروی بهم چسب در مقایسه بانیروی دگر چسب بین پلیمر و هسته میکروکپسول، غالب بوده و مانع از ارتباط کامل بین هسته و روکش می شود. پلی اتیلن گلیکول 4000، به عنوان پلیمر هیدروفیل، با ایجاد کانال هایی در فیلم اتیل سلولر 10 pcs، سبب افزایش تخلخل و نفوذپذیری روکش و افزایش سرعت آزادسازی دارو می گردد.