Influence of DOTA chelators on radiochemical purity and biodistribution in xenografted mice of 177Lu- and 90Y-Rituximab
Message:
Article Type:
Research/Original Article (دارای رتبه معتبر)
Abstract:
Introduction: This work presents a comparative biological evaluation of 90Y- and 177Lu- labelled DOTA-SCN and DOTA-NHS conjugated to Rituximab in tumour-bearing mice.
Materials and methods
Two DOTA derivatives, p-SCN-Bn-DOTA and DOTA-NHS-ester were conjugated to Rituximab and then freeze-dried kit formulations were prepared, as previously described [1]. Tissue distribution was investigated in tumour-bearing (Raji s.c.) male Rj:NMRI-Foxn1nu/Foxn1nu mice at different time points after administration of 177Lu-DOTA-Rituximab or 90Y-DOTA-Rituximab (6 MBq/10 μg per mouse). In addition, tumour images were acquired with a PhotonIMAGERTM after injection of 90Y-DOTA(SCN)-Rituximab. Results and Conclusion: All radioimmunoconjugates were obtained with high radiolabelling yield (RCP > 98%) and specific activity of ca. 0.6 GBq/mg. The conjugates were stable in human serum and in 0.9% NaCl, however, progressive aggregation was observed with time, in particular for DOTA(SCN) conjugates. Both 177Lu- and 90Y-DOTA(SCN)-Rituximab revealed slow blood clearance. The maximum tumour uptake was found 72 h after injection of 177Lu-DOTA(SCN)-Rituximab 9.3 ID/g. A high radioactivity uptake was observed in liver and spleen, confirming the hepatobiliary excretion route. The results obtained by the radioactive optical imaging harmonize with those from the biodistribution study.
Language:
English
Published:
Iranian Journal of Pharmaceutical Research, Volume:17 Issue: 4, Autumn 2018
Pages:
1201 to 1208
magiran.com/p1885588  
دانلود و مطالعه متن این مقاله با یکی از روشهای زیر امکان پذیر است:
اشتراک شخصی
با عضویت و پرداخت آنلاین حق اشتراک یک‌ساله به مبلغ 990,000ريال می‌توانید 70 عنوان مطلب دانلود کنید!
اشتراک سازمانی
به کتابخانه دانشگاه یا محل کار خود پیشنهاد کنید تا اشتراک سازمانی این پایگاه را برای دسترسی نامحدود همه کاربران به متن مطالب تهیه نمایند!
توجه!
  • حق عضویت دریافتی صرف حمایت از نشریات عضو و نگهداری، تکمیل و توسعه مگیران می‌شود.
  • پرداخت حق اشتراک و دانلود مقالات اجازه بازنشر آن در سایر رسانه‌های چاپی و دیجیتال را به کاربر نمی‌دهد.
دسترسی سراسری کاربران دانشگاه پیام نور!
اعضای هیئت علمی و دانشجویان دانشگاه پیام نور در سراسر کشور، در صورت ثبت نام با ایمیل دانشگاهی، تا پایان فروردین ماه 1403 به مقالات سایت دسترسی خواهند داشت!
In order to view content subscription is required

Personal subscription
Subscribe magiran.com for 50 € euros via PayPal and download 70 articles during a year.
Organization subscription
Please contact us to subscribe your university or library for unlimited access!