تهیه و ارزیابی برون تن میکروسفرهای روکش دار آهسته رهش ترامادول هیدروکلر ید

تهیه سیستم دارورسانی آهسته رهش ترامادول هیدروکلرید به عنوان داروی ضد درد می تواند افزون بر بهبود اثر بخشی آن، سبب کاهش عوارض جانبی و افزایش پذیرش بیمار شود. تهیه میکروسفرهای آهسته رهش ترامادول هیدروکلرید و روکش دهی آنها به روش تبخیر حلا ل برای دستیابی به الگوی رهش مناسب و آهسته و نیز بازداری رهش انفجاری نخستین. در مرحله نخست میکروسفرهای پایه با اتیل سلولز و روش ESE تهیه و اثر متغیرهای مختلف همچون مقدار دارو و پلیمر بکار رفته و حجم حلا ل فاز داخلی بر ویژگی های فیزیکوشیمیایی آنها شامل اندازه ذره ای ، کارایی محبوس سازی، مورفولوژی سطحی و رهش دارو بررسی شد. همچنین، از روش تبخیر حلا ل تغییر یافته (MESE) برای تشکیل میکروسفر استفاده و به روش ESE مقایسه شد. میانگین قطر میکروسفرهای تهیه شده به روش تبخیر حلا ل در محدوده 173-80 میکرومتر و کارایی محبوس سازی 92-68 درصد بود. مطالعات آزادسازی حاکی از رهش انفجاری اولیه ترامادول از میکروسفرهای تهیه شده به هر دو روش MESE و ESE بود که عمدتا ناشی از وجود کریستال های دارو در سطح ذرات ارزیابی شد. برای دستیابی به رهش طولانی تر اقدام به ساخت و روکش دهی میکروسفرهای اولیه با استفاده از اتیل سلولز به روش تبخیر حلا ل یک مرحله ای شد که افزون بر کاهش مراحل ساخت، به اصلاح رفتار آزادسازی میکروسفرها و دستیابی به سامانه آهسته رهش بدون رهش انفجاری انجامید. تهیه میکروسفرهای روکش دار ترامادول هیدروکلرید به روش تبخیر حلا ل، روش مناسبی برای کنترل رهش دارو و ممانعت از بروز اثر انفجاری است.